Молнупиравир
Molnupiravir
Молнупиравир — перспективный противовирусный препарат, который привлек значительное внимание в качестве потенциального средства для лечения COVID-19.
Первоначально вещество было предназначено для лечения гриппа, но недавно перепрофилирован благодаря своей мощной противовирусной активности против SARS-CoV-2, вируса, ответственного за текущую пандемию. В настоящее время эффективность и безопасность Молнупиравира продолжает исследоваться и оцениваться.
В этой статье мы представим полный обзор молнупиравира, включая его механизм действия, спектр активности, показания, противопоказания, дозировку и потенциальные побочные эффекты.
Молнупиравир показан для лечения ковида (COVID-19) у взрослых, имеющих симптомы легкой или средней степени тяжести и подверженных высокому риску развития тяжелой формы заболевания.
Препарат обладает широким спектром активности против РНК-вирусов, включая коронавирусы, вирусы гриппа, респираторно-синцитиальный вирус и вирус Эбола. В доклинических исследованиях вещество продемонстрировало мощную противовирусную активность против SARS-CoV-2, вируса, вызывающего COVID-19.
Противопоказания
Молнупиравир в целом безопасен и хорошо переносится. Но его не рекомендуется применять у госпитализированных пациентов или у тех, кому требуется кислородная терапия. Молнупиравир противопоказан беременным женщинам и лицам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Его также следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, так как он может вызвать удлинение интервала QT.
Как принимать молнупиравир
Это лекарство выпускается в форме капсул для перорального приема. Курс лечения необходимо начать в течение пяти дней после появления симптомов вирусной инфекции.
Взрослым
Рекомендуемая доза молнупиравира для взрослых составляет 800 мг (четыре капсулы по 200 мг или две по 400 мг) дважды в день в течение пяти дней. Капсулы следует принимать целиком, с водой и с пищей, предпочтительно с высоким содержанием жиров, чтобы увеличить всасывание. Курс лечения должен быть пройден полностью, даже если симптомы ушли раньше.
Детям
Безопасность и эффективность Молнупиравира у детей младше 18 лет не установлены. Поэтому в настоящее время его применение ограничено только взрослыми.
Действие
Молнупиравир, также известный как вещество EIDD-2801 и MK-4482, был впервые синтезирован в 2018 году учеными из американского Университета Эмори и некоммерческой биотехнологической компании Drug Innovation Ventures at Emory (DRIVE) для борьбы с вирусами гриппа.
Он является пролекарством рибонуклеозидного аналога, что означает, что он превращается в свою активную форму только после метаболизма внутри организма. Механизм действия Молнупиравира включает его превращение в аналог рибонуклеозидтрифосфата, который включается в вирусную РНК вирусной РНК-полимеразой.
Это приводит к внесению ошибок в вирусную РНК во время репликации, что приводит к накоплению мутаций, которые могут сделать вирус неинфекционным или менее вирулентным.
Побочные эффекты
Как и любое лекарство, Молнупиравир может вызывать побочные эффекты. Наиболее распространенные нежелательные явления, о которых сообщалось в клинических исследованиях, включают головную боль, тошноту, диарею и сыпь.
Сообщалось об удлинении интервала QT, особенно у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе. Пациенты с известной историей удлинения интервала QT, электролитными нарушениями или сопутствующим применением лекарств, которые могут удлинить интервал QT, должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии молнупиравиром.
В редких случаях наблюдались аллергические реакции, включая анафилаксию. При появлении любых признаков аллергической реакции лечение следует немедленно прекратить.
Сообщений о других серьезных и опасных нежелательных явлениях, связанных с применением Молнупиравира, не поступало, и на сегодняшний день проблем с безопасностью не выявлено.
Совместимость с алкоголем
Совместимость молнупиравира с алкоголем не изучалась. Однако во время терапии следует избегать приема алкоголя, так как это может нарушить всасывание и эффективность лекарственного средства.
Совместимость с лекарствами
Молнупиравир может взаимодействовать с препаратами, которые ингибируют или индуцируют ферменты цитохрома P450 (CYP), ответственные за его метаболизм. Поэтому во время терапии следует избегать одновременного применения ингибиторов или индукторов CYP или тщательно следить за состоянием пациента и лабораторными показателями. Также следует избегать или строго контролировать применение с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT.
Рецепт
Молнупиравир является рецептурным препаратом и должен приниматься только под наблюдением врача. Перед назначением пациент должен сообщить своему лечащему врачу о сопутствующих заболеваниях, принимаемых лекарствах и аллергии, а во время лечения — о любых побочных эффектах.
Отзывы врачей
Медицинские специалисты проявляют большой интерес к возможностям молнупиравира в лечении COVID-19. Клинические испытания показали многообещающие результаты, и многие врачи с нетерпением ожидали его одобрения для широкого применения. Однако некоторые врачи выразили обеспокоенность по поводу возникновения вирусной резистентности, долгосрочных последствий и возможности мутагенного воздействия.
В России и мире вышло несколько научных публикаций об эффективности и безопасности Молнупиравира, и для определения оптимального применения препарата в лечении COVID-19 необходимы дальнейшие исследования.
Аналоги Молнупиравир
В России молнупиравир известен также под другими торговыми названиями: Аларио-ТЛ, Эсперавир, Ковипир. Эти препараты имеют ту же лекарственную форму и дозировку действующего вещества, то есть являются синонимами (дженериками) Молнупиравира.
В настоящее время разрабатывается несколько аналогов, включая MK-4482 и AT-527. Эти аналоги показали схожую противовирусную активность и могут иметь потенциал для лечения COVID-19.
Молнупиравир или фавипиравир
Фавипиравир — это еще один противовирусный препарат, который был оценен для лечения гриппа и COVID-19. Фавипиравир является ингибитором вирусной РНК-полимеразы. Оба препарата предотвращают репликации вируса, однако воздействуют на разные части этого процесса.
Фавипиравир (Арепливир) является одобренным препаратом в нескольких странах, включая Японию, Китай и Россию. В клинических испытаниях препарата было показано, что фавипиравир уменьшает продолжительность симптомов ковида и время очищения от коронавируса у некоторых пациентов. Но эффективность препарата ставится специалистами под сомнение, так как в некоторых исследованиях сообщалось об отсутствии значительных преимуществ по сравнению со стандартным лечением.
Одним из потенциальных преимуществ молнупиравира перед фавипиравиром является простота его применения. Он назначается перорально коротким курсом, в то время как фавипиравир требует более длительного курса лечения, который состоит из нагрузочной дозы, за которой следует поддерживающая доза. Кроме того, в клинических испытаниях показал меньше побочных эффектов.
Важно отметить, что оба препарата все еще изучаются на предмет их эффективности против COVID-19 и потенциальных побочных эффектов. Необходимы дальнейшие исследования для определения оптимального использования этих препаратов против новой коронавирусной инфекции.